국부 마취제

임상 데이터
항혈우병인자 / Drugs.com	모노그래프
임신 범주	AU : B2
루트의 관리	비경구
ATC는 코드화됩니다	N01BA02 () C05AD05 () S01HA05 ()
합법적 상태
합법적 상태	AU : S4 (단지 처방)
약물 동력학적 데이터
생물학적 이용률	이용 불가능
신진 대사	플라스마 에스터라제에 의한 가수분해
배설 반감기	40-84 초
배설	신장입니다
식별자
전시회 IUPAC 이름
CAS 수	59-46-1
퍼브켐 CID	4914
IUPHAR / BPS	4291
드러그뱅크	DB00721
켐스피더	4745
UNII	4Z8Y51M438
KEGG	D08422
체비	CHEBI :8430
켐브들	ChEMBL569
NIAID 켐드비	019136
콤프턴스 계기판 (EPA)	DTXSID7045021
ECHA 정보카드	100.000.388
화학적이고 신상 데이터
방식	C13H20N2O2
몰의 매스	236.315 g·mol-1
3D 모델 (JSmol)	대화형형
전시회 미소
전시회 인치
(이게 뭔가요?) (검증하세요)

국부 마취제는 아미노 에스테르 계의 국소 마취제입니다. 그것은 치아 주변 지역을 마비시키기 위해 가장 일반적으로 치과 시술에서 사용되고, 또한 페니실린의 근육 내 인젝션의 통증을 줄이는데 사용됩니다. 상호 노보카인 또는 프로카인의 편재덕분에 약간의 지역에서 국부 마취제는 프로카인이라고 일반적으로 불려집니다. 그것은 나트륨 채널 차단제의 주로 역할을 합니다. 오늘 그것은 심패트홀리틱 항염증성, 관류 강화와 기분 촉진 효과로 인해 몇몇 국가에서 세러퓨에티컬리 사용됩니다.

국부 마취제는 처음으로 아밀로카인 직후, 1905년에 합성되었습니다. 그것은 (새로와서 의미하 ) 라틴어 11월로부터, 화학 제품에게 상호 프로카인을 준 화학자 앨프레드 아인호른에 의해 만들어졌고 -카인, 식물염기를 위한 공통 종료가 마취제로 사용했습니다. 그것은 외과 하인리히 브라운에 의해 의학분야용에 도입되었습니다.

아밀로카인과 국부 마취제의 발견에 이전이게, 코카인은 일반적으로 사용된 국소 마취제였습니다. 아인호른은 절단 수술을 위해, 그러나 이 외과 의사들 발탁된 전신 마취를 위해 사용될 그의 새로운 발견을 희망했습니다. 그러나 치과의사들은 그것이 매우 유용하다고 생각했습니다.

약리학

국부 마취제를 위한 일차 사용은 마취로서 있습니다.

치아 마취제로서의 그것의 사용은 제쳐놓고, 더 리도카인 (크실로카인)과 같은 효과적 (그리고 알러지 반응을 최소화하는) 대안이 존재하기 때문에, 국부 마취제는 오늘 덜 자주 사용됩니다. 다른 국소 마취제 (메피바카인과 프릴로케인과 같이)과 같이, 국부 마취제는 혈관 확장제입니다, 이렇게 하여 종종 혈관 수축을 위해 에피네프린과 함께 투여됩니다. 혈관 수축은 출혈을 감소시키기 위해 돕고, 지속 기간과 마취의 질을 증가시키고, 마약이 다량에서 조직 순환에 도달하는 것을 예방하고 요구된 마취제의 양을 전체적으로 감소시킵니다.치아 마취 많은 프로카인이 단순한 충진을 위해 보다 근관 치료를 위해 필요한 것처럼. 코카인과는 달리, 혈관 수축제, 국부 마취제는 남용을 위해 그것을 위험에 빠뜨리는 행복하고 중독성을 가지고 있지 않습니다.

국부 마취제, 에스테르 마취제는 파라 아미노 안식향산 (파라아미노 벤조산) 안으로 가수분해를 통하여 효소 가성콜린에스테라아제에 의해 플라스마에서 신진 대사하며, 그것이 그리고 나서 소변 안으로 신장에 의해 배설됩니다.

1% 프로카인 주입은 정맥천자와 스테로이드와 항생제로 연합된 혈관외유출 합병증의 처리에 대하여 권고되었습니다. 통증과 혈관 경련을 완화시키는 것을 도운 것처럼, 그것은 마찬가지로 부주의한 동맥 내의 인젝션 (1% 국부 마취제의 10 밀리람베르트)의 치료에 대하여 권고되었습니다.

국부 마취제는 코카인과 같은 불법의 거리 약물에 이따금씩 첨가제입니다. MDMA 제조사들은 또한 90% 국부 마취제와 10% MDMA까지 1시 1분에 이르러 비율에 국부 마취제를 첨가제로 이용하며, 그것이 생명을 위협할 수 있습니다.

반대하는 effects[edit]

뉴런 활성의 불황에 대한 국부 마취제 리드의 애플리케이션. 작고 심하 경련으로 이어지면서, 우울증은 과민한, 생산하는 불안정함이 되기 위한 신경계와 흔들리는 것 야기시킵니다.^{[인용이 필요했습니다]} 동물에 대한 연구는 국부 마취제의 사용이 도파민의 증가와 뇌에서 세로토닌 레벨로 이어졌다는 것을 보여주었습니다. 다른 문제는 국부 마취제 적정량에 변화하는 개별적 허용한도 때문에 발생할 수 있습니다. 걱정과 현기증은 중추신경계의 자극에서 비롯될 수 있으며, 그것이 과다 복용되면 호흡부전으로 이어질 수 있습니다. 국부 마취제는 또한 심장마비로 이어져 심근의 악화를 유도할 수 있습니다.

국부 마취제는 또한 개인들이 호흡과 발진과 팽창과 문제가 있게 하는 알레르기 반응을 야기시킬 수 있습니다. 국부 마취제에 알레르기 반응은 국부 마취제 자체가에 대답하여 아니라, 그것의 물질 대사 산물 파라아미노 벤조산에 보통 있습니다. 알레르기 반응은 실제로 사실상 드물고 500,000 주입마다 1의 부담을 가지고 있도록 예상됩니다. 3000 하얀 북미인에서 약 1은 효소 가성콜린에스테라아제의 가장 공통 비정형 형태를 위해 동질접합체이 (2 비정상의 유전자의 사본이 즉 가지고 있는 )와, 국부 마취제와 같은 에스테르 마취제를 가수분해하지 않습니다. 이것은 혈압과 증가된 유독성에서 마취제의 높은 수준의 오랜 기간의 결과를 초래합니다.

그러나, 인도에서 프리스야 사회와 같은 세계에서 어떤 인구는 일반적으로 이 효소의 부족을 가지고 있습니다.

Synthesis[edit]

국부 마취제는 2가지 방식으로 합성될 수 있습니다.

1. 첫번째는 나트륨 에톡사이드의 면전에서 2 디에틸아미노에탄올로 4 아미노벤조익 산 에틸 에스터의 직접적인 반응으로 구성됩니다.
2. 초는 4 니트로톨루엔 내지 4 니트로벤존산을 산화시키는 것 의한 것이며, 그것이 더욱 티오닐 염화물과 반응이 일어납니다, 결과적 산성 염화물이 그리고 나서 니트로카인에게 주기 위한 2 디에틸아미노에탄올과 에스테르화 됩니다. 마침내, 니트로기는 레이니 니켈 촉매 위에서 수소첨가에 의해 감소됩니다